阿司匹林的兴衰 (电大生瞎搞科普系列？)

在前一篇博文里简单地提到了一下阿司匹林的历史，由于其退烧消炎和止痛作用，阿司匹林一度是一种广泛使用的抢手药，其药效来自它对一种叫做环氧化酶的酶的抑制，和该酶结合并让其失去活性。这种酶有甲乙两型，它门可以产生一类叫前列腺素类的物质，其中主要有前列腺素E2，前列腺I2和血栓素。

这类物质在体内有重要的功能，比如说前列腺素对胃粘膜，心血管和肾脏有保护作用，血栓素能够防止血栓形成，正常情况下这些前列腺素类的物质主要由甲型合成。当组织在有炎症时，乙型就会增加，产生更多的前列腺素。

这些前列腺素太多的时候，就会导致血管管壁变得不严实，结果就是血液里的一些成分漏出，并给血液里的白细胞以侵入组织的信号，导致局部炎症，出现红肿。此外，前列腺素还能让神经细胞对疼痛的敏感性增加，让发炎的地方出现疼痛。

如果是炎症影响到全身，导致脑部产生前列腺素，还可引起发烧，就是说由环氧化酶特别是乙型环氧化酶产生的那些前列腺素类是导致炎症，疼痛和发烧的罪魁祸首。

需要指出的是前列腺素和男人的那个叫前列腺的小腺体并没有特别的关系，即使前列腺肿大也不是前列腺素引起的，叫前列腺素是因为最早的时候是在前列腺组织发现的。

阿司匹林能够通过抑制这两种酶来阻止前列腺素类的产生，所以有消炎，止痛和退烧的作用。由于有这种作用，阿司匹林一度成为最广泛使用的药物。

用的多了，问题也就会多，很快人们发现阿司匹林可以引起胃部不适甚至溃疡，这是因为阿司匹林除了能够抑制炎症部位的乙型环氧化酶，也可以抑制正常组织譬如胃部的甲型环氧化酶，让它不能产生对胃粘膜有保护作用的前列腺素。

为了解决这个问题，科学家们合成了一系列的替代品，并把这类药统称为非類固醇类消炎药 （NSAID）。这些药物里面比较有代表性的有Tylenol （学名对乙酰氨基酚 - acetaminophen）和Advil （布洛芬 - ibuprofen），随着这些药的出现，阿司匹林作为消炎止痛和退烧药就很快雄风不再了，不仅失去了龙头老大地方，而且慢慢地没有人用来消炎止疼退烧了。

应该指出的是这些新的药虽比阿司匹林好一些，但用多了还是会有和阿司匹林同样的副作用，这是因为它门和阿司匹林一样不仅抑制了炎症部位的乙型环氧化酶，也抑制正常组织譬如胃部的甲型环氧化酶，因此没有选择性。

为了解决这个问题，科学家们合成了一类叫做选择性乙型环氧化酶抑制物的更新型NSAID譬如市场上的塞来西布 （celebrex)。这类药虽然比老一代的消炎药要好些，但也不是完全没有问题，另外还贼贵，所以还没有广泛地取代那些老牌消炎药。

从上面讲的可见，一代老药阿司匹林已经失去了昔日的辉煌，基本上没有人用它来消炎止痛退烧了，但是还是有很多人在用可以防止心血管血栓性疾病的低剂量阿司匹林，即使近来发现其对正常的成人并没有什么好处，但在那些有血栓倾向的人中仍有作用，因此还会其存在的价值，这就让这个早已进入古稀之年的老药，依然可以发点余热。