多肽类药物是由有序排列的氨基酸组成的一类独特药物，分子量通常为 500-5000 Da。自 1921 年合成胰岛素以来，取得了令人瞩目的成就，全球已批准了 80 多种肽类药物。它们在治疗各种疾病方面展现出巨大潜力，包括癌症、感染性疾病、糖尿病、心血管疾病和自身免疫性疾病。因此，肽类药物的开发已成为药物研究的最热门话题之一。

获批的多肽类药物最显著的特征是，它们主要是靶标(受体)的激动剂，或者更笼统地说，是天然缺失或低丰度激素或其他生物调节剂的替代疗法。例如GLP-1受体激动剂（Semaglutide/Ozempic、Dulaglutide/Trulicity 和 Liraglutide/Victoza）、GnRH 类似物（Goserelin/Zoladex、Leuprolide/Lupron)、GC-C 受体激动剂（Linaclotide/Linzess 和 Plecanatide/Trulance）、GRF 受体激动剂（Tesamorelin/Egrifta）和 MC 受体激动剂（Bremanolide/Vyleesi）。

多肽类药物具有高特异性、良好的生物相容性、和多功能性等优点。高特异性：多肽药物能够精准地与特定靶标结合，从而降低副作用。良好的生物相容性：由于多肽是天然存在的生物分子，它们通常具有良好的生物相容性，降低了免疫原性风险。多功能性：多肽的结构多样性允许它们执行多种生物学功能，如受体激动剂、抑制剂和信号分子。

多肽类药物已经用于治疗多种疾病，包括癌症、感染性疾病、糖尿病、心血管疾病和自身免疫性疾病等等。 抗癌治疗：多肽药物可以通过干扰癌细胞的信号通路或直接诱导细胞凋亡来发挥抗癌作用。例如，特立肽（Triptorelin）被用于治疗前列腺癌。

抗菌和抗病毒：一些多肽具有天然的抗菌和抗病毒特性，如黄酮类抗菌肽（Flavonoid-derived antimicrobial peptides）。

代谢性疾病：胰岛素是一种经典的多肽药物，用于糖尿病的管理。类似的多肽药物还包括GLP-1受体激动剂，它们能调节血糖水平。

心血管疾病：B型利钠肽（BNP）用于治疗充血性心力衰竭，因为它能够降低血压和减少心脏负担。

自身免疫性疾病：某些多肽药物通过抑制异常的免疫反应来治疗疾病，如银屑病和类风湿性关节炎。

多肽药物的研发前景非常广阔。随着合成技术和递送系统的不断进步，多肽药物的稳定性、口服生物利用度和靶向递送能力也在不断提升。未来，基于多肽的治疗方案有望在精准医疗和个性化治疗中发挥更重要的作用。