青蒿素的发明之路



原载： 科技日报

　　20世纪60年代越南战火弥漫，疟疾也大肆流行。当时，疟原虫对王牌抗疟药氯喳产生了抗药性，致使全球疟疾的年发病人数达到数亿，病人死亡率急剧上升。为此寻找新结构类型的抗疟药成为全球棘手的热点和难点，人们对此进行了大量工作而未获得满意结果。在这一背景下，我们于1969年开始了抗疟药研究。

　　疟疾对世界来讲是常见病，在中国还是一种古老的疾病，早在公元前12世纪就有记载。我毕业于北京医学院药学系，工作后系统地学习过中医药。这使我坚信中医药学是一个伟大的宝库，有许多值得我们努力探索的精华。我们经系统收集历代医籍、本草，从中整理归纳出200多方药。历经380多次样品的鼠疟筛选，1971年10月终于在经历大量失败后取得中药青蒿抗疟筛选的成功。中药青蒿治疗疟疾最早见于公元340年间的东晋《肘后备急方》，作者是东晋医学家和炼丹化学家葛洪(281-341AD)。青蒿素的发明就是得益于传统中医药学。1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到l00%。1973年经临床研究取得与实验室一致的结果，抗疟新药青蒿素由此诞生。青蒿素是具有过氧基团的倍半萜内酯化合物，正是我们苦苦寻找的全新结构类型的抗疟药。这充分说明具有悠久历史的中国医药学确有精华，经过继承发扬、发掘提高，是可以为丰富世界医学做出重要贡献的。青蒿素对疟疾具有"高效、速效、低毒"的突出疗效。1981年10月在中国北京召开的由世界卫生组织等主办的首次"青蒿素专题"国际会议上，我曾以《青蒿素的化学研究》为题发言，引起与会代表的极大兴趣，并认为"这一新的发现更重要的意义是在于发现这种化合物独特的化学结构，它将为进一步设计合成新药指出方向"。1986年，青蒿素获得一类新药证书，其后双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。

　　1998年，世界卫生组织第51届大会提出了在21世纪"控制疟疾"的响亮口号。青蒿素和它的衍生物就是我们的战斗武器，我们愿这一发明每天能把数千危难中的人们从死亡线上挽救回来。作为青蒿素的发明者，我衷心希望它在新的世纪为人类健康做出新的贡献，使我们的明天更加美好!